Chemia leków - ebook
Wydawnictwo:
Data wydania:
1 stycznia 2020
Format ebooka:
EPUB
Format
EPUB
czytaj
na czytniku
czytaj
na tablecie
czytaj
na smartfonie
Jeden z najpopularniejszych formatów e-booków na świecie.
Niezwykle wygodny i przyjazny czytelnikom - w przeciwieństwie do formatu
PDF umożliwia skalowanie czcionki, dzięki czemu możliwe jest dopasowanie
jej wielkości do kroju i rozmiarów ekranu. Więcej informacji znajdziesz
w dziale Pomoc.
Multiformat
E-booki w Virtualo.pl dostępne są w opcji multiformatu.
Oznacza to, że po dokonaniu zakupu, e-book pojawi się na Twoim koncie we wszystkich formatach dostępnych aktualnie dla danego tytułu.
Informacja o dostępności poszczególnych formatów znajduje się na karcie produktu.
Format
MOBI
czytaj
na czytniku
czytaj
na tablecie
czytaj
na smartfonie
Jeden z najczęściej wybieranych formatów wśród czytelników
e-booków. Możesz go odczytać na czytniku Kindle oraz na smartfonach i
tabletach po zainstalowaniu specjalnej aplikacji. Więcej informacji
znajdziesz w dziale Pomoc.
Multiformat
E-booki w Virtualo.pl dostępne są w opcji multiformatu.
Oznacza to, że po dokonaniu zakupu, e-book pojawi się na Twoim koncie we wszystkich formatach dostępnych aktualnie dla danego tytułu.
Informacja o dostępności poszczególnych formatów znajduje się na karcie produktu.
Multiformat
E-booki sprzedawane w księgarni Virtualo.pl dostępne są w opcji
multiformatu - kupujesz treść, nie format. Po dodaniu e-booka do koszyka
i dokonaniu płatności, e-book pojawi się na Twoim koncie w Mojej
Bibliotece we wszystkich formatach dostępnych aktualnie dla danego
tytułu. Informacja o dostępności poszczególnych formatów znajduje się na
karcie produktu przy okładce. Uwaga: audiobooki nie są objęte opcją
multiformatu.
czytaj
na tablecie
Aby odczytywać e-booki na swoim tablecie musisz zainstalować specjalną
aplikację. W zależności od formatu e-booka oraz systemu operacyjnego,
który jest zainstalowany na Twoim urządzeniu może to być np. Bluefire
dla EPUBa lub aplikacja Kindle dla formatu MOBI.
Informacje na temat zabezpieczenia e-booka znajdziesz na karcie produktu
w "Szczegółach na temat e-booka". Więcej informacji znajdziesz w dziale
Pomoc.
czytaj
na czytniku
Czytanie na e-czytniku z ekranem e-ink jest bardzo wygodne i nie męczy
wzroku. Pliki przystosowane do odczytywania na czytnikach to przede
wszystkim EPUB (ten format możesz odczytać m.in. na czytnikach
PocketBook) i MOBI (ten fromat możesz odczytać m.in. na czytnikach Kindle).
Informacje na temat zabezpieczenia e-booka znajdziesz na karcie produktu
w "Szczegółach na temat e-booka". Więcej informacji znajdziesz w dziale
Pomoc.
czytaj
na smartfonie
Aby odczytywać e-booki na swoim smartfonie musisz zainstalować specjalną
aplikację. W zależności od formatu e-booka oraz systemu operacyjnego,
który jest zainstalowany na Twoim urządzeniu może to być np. iBooks dla
EPUBa lub aplikacja Kindle dla formatu MOBI.
Informacje na temat zabezpieczenia e-booka znajdziesz na karcie produktu
w "Szczegółach na temat e-booka". Więcej informacji znajdziesz w dziale
Pomoc.
Czytaj fragment
Pobierz fragment
Pobierz fragment w jednym z dostępnych formatów
Chemia leków - ebook
Podręcznik obejmuje przegląd aktualnie stosowanych na świecie leków z uwzględnieniem ich podziału farmakologicznego i terapeutycznego, właściwości chemicznych, głównie w aspekcie zależności struktura–aktywność–wartość terapeutyczna, mechanizmów interakcji z układami biologicznymi oraz zastosowania.
Omówiono preparaty lecznicze zarejestrowane na świecie, jako leki o wskazanych zastosowaniach terapeutycznych, ze szczególnym uwzględnieniem asortymentu lekospisu polskiego i FDA. Uwzględniono też najnowsze osiągnięcia w niektórych kategoriach terapeutycznych, zwłaszcza w grupach leków, w których notuje się dynamiczny rozwój na przestrzeni ostatnich kilkunastu lat.
Podręcznik adresowany jest zarówno do studentów farmacji, jak i studentów kierunków chemiczno-biologicznych, m.in. chemii, biotechnologii i medycyny, pragnących pogłębić wiedzę o właściwościach związków biologicznie aktywnych, przydatny będzie także w kształceniu podyplomowym.
| Kategoria: | Chemia |
| Zabezpieczenie: |
Watermark
|
| ISBN: | 978-83-200-6223-6 |
| Rozmiar pliku: | 36 MB |
FRAGMENT KSIĄŻKI
AUTORZY
Dr hab. Marek Bajda prof. UJ
Katedra Chemii Farmaceutycznej,
Zakład Fizykochemicznej Analizy Leku,
Uniwersytet Jagielloński Collegium Medicum
Dr Hanna Byrtus
Katedra Chemii Farmaceutycznej,
Zakład Chemii Leków,
Uniwersytet Jagielloński Collegium Medicum
Dr hab. Grażyna Chłoń-Rzepa
Katedra Chemii Farmaceutycznej,
Zakład Chemii Leków,
Uniwersytet Jagielloński Collegium Medicum
Dr hab. Krzysztof Kamiński prof. UJ
Katedra Chemii Farmaceutycznej,
Zakład Chemii Leków,
Uniwersytet Jagielloński Collegium Medicum
Prof. dr hab. Marcin Kołaczkowski
Katedra Chemii Farmaceutycznej,
Zakład Chemii Leków,
Uniwersytet Jagielloński Collegium Medicum
Dr hab. Katarzyna Kulig prof. UJ
Katedra Chemii Farmaceutycznej,
Zakład Fizykochemicznej Analizy Leku,
Uniwersytet Jagielloński Collegium Medicum
Prof. dr hab. Barbara Malawska
Katedra Chemii Farmaceutycznej,
Zakład Fizykochemicznej Analizy Leku,
Uniwersytet Jagielloński Collegium Medicum
Prof. dr hab. Jolanta Obniska
Katedra Chemii Farmaceutycznej,
Zakład Chemii Leków,
Uniwersytet Jagielloński Collegium Medicum
Prof. dr hab. Maciej Pawłowski
Katedra Chemii Farmaceutycznej,
Zakład Chemii Leków,
Uniwersytet Jagielloński Collegium Medicum
Dr hab. Anna Więckowska
Katedra Chemii Farmaceutycznej,
Zakład Fizykochemicznej Analizy Leku,
Uniwersytet Jagielloński Collegium Medicum
Prof. dr hab. Paweł Zajdel
Katedra Chemii Farmaceutycznej,
Zakład Chemii Leków,
Uniwersytet Jagielloński Collegium Medicum
Dr hab. Agnieszka Zagórska
Katedra Chemii Farmaceutycznej,
Zakład Chemii Leków,
Uniwersytet Jagielloński Collegium Medicum
Dr Paweł Żmudzki
Katedra Chemii Farmaceutycznej,
Zakład Chemii Leków,
Uniwersytet Jagielloński Collegium MedicumPRZEDMOWA
Medicinal chemistry concerns the discovery, the development, the identification and the interpretation of the mode of action of biologically active compounds at the molecular level.
„Chemia leków zajmuje się odkrywaniem nowych substancji biologicznie aktywnych, badaniami nad ich rozwojem oraz identyfikacją i wyjaśnieniem ich mechanizmu działania biologicznego na poziomie komórkowym”.
„Raport techniczny” IUPAC, 1974
W ciągu dwunastu lat, które upłynęły od ukazania się ostatniego wydania podręcznika „Chemia leków” pod redakcją naukową A. Zejca i M. Gorczycy (Wydawnictwo Lekarskie PZWL, Warszawa 2008), wprowadzono do terapii wiele leków nowych generacji i dla większości z nich opisano molekularne mechanizmy działania na poziomie receptorowym, subreceptorowym i enzymatycznym. Ogromny postęp w wielu dziedzinach związanych bezpośrednio z chemią leków, będący rezultatem zintegrowanych badań, m.in. z zakresu chemii ogólnej, biochemii, farmakologii, elektrofizjologii, biologii molekularnej czy farmakokinetyki, wymagał odniesienia do badań nad nowymi lekami. Dotyczy to również praktycznego wykorzystania nowych metod otrzymywania leków na drodze biotechnologii i biotransformacji, w tym z udziałem metod inżynierii genetycznej.
Przywołane powyżej fakty stały się przesłanką do podjęcia, na wniosek PZWL Wydawnictwa Lekarskiego, decyzji o napisaniu nowego podręcznika chemii leków. Opracowanie kolejnego, czwartego już wydania „Chemii leków” wydawało się nieracjonalne ze względu na zakres koniecznych uzupełnień i korekt w treści ostatniego wydania książki, uwzględniających osiągnięcia wielu dziedzin nauki rzutujące na postęp w badaniach nad lekiem. Dotyczy to szczególnie grup leków o nowych, nieznanych wcześniej strukturach, właściwościach lub mechanizmach działania.
Ze względu na to, że chemia leków jest także przedmiotem realizowanym w ramach studiów farmaceutycznych, Autorzy rozdziałów starali się opisać budowę chemiczną poszczególnych preparatów leczniczych, zwracając szczególną uwagę na jej elementy determinujące szeroko rozumiane właściwości lecznicze, w tym głównie właściwości fizykochemiczne, warunkujące wchłanianie, dostępność biologiczną i przenikanie do tkanek docelowych, a także działania niepożądane, będące składową oceny wartości terapeutycznej i zastosowania leków.
W książce w dość szerokim zakresie przedstawiono metody projektowania i otrzymywania leków, głównie reprezentatywnych przedstawicieli poszczególnych kategorii terapeutycznych. Omówienie chemicznych aspektów oddziaływania leków na organizm uwzględnia istniejące współzależności między strukturą a działaniem oraz przemianami w warunkach in vitro oraz in vivo.
Zaletą nowego wydania „Chemii leków” jest oryginalny sposób ujęcia treści, zrywający z encyklopedyczną formą, która może być dla Czytelnika mało atrakcyjna, zwłaszcza przy przekazywaniu nowych elementów wiedzy. Poszczególne grupy leków zostały omówione w sposób problemowy, a celowo wybrane przykłady preparatów leczniczych mają stanowić ilustrację przedstawionych zagadnień związanych z ich zastosowaniem.
W rozdziale zawierającym wiadomości ogólne dość obszernie omówiono procesy chemiczne leżące u podstaw oddziaływania leków z endogennymi układami organizmu, także na poziomie molekularnym. W większości rozdziałów szczegółowych, mechanizmy działania leków zostały przedstawione na konkretnych przykładach. Zagadnienia związane z oceną jakościową i ilościową substancji leczniczych są tematem rozdziału dotyczącego analitycznej kontroli jakości leków.
Materiał zawarty w podręczniku usystematyzowano według układu farmakologiczno-chemicznego, co jest zgodne z powszechnie przyjętym sposobem klasyfikacji stosowanym zarówno w podręcznikach krajowych, jak i obcojęzycznych. Każdy z rozdziałów zawiera zwięzłą charakterystykę farmakologiczno-chemiczną określonej grupy leków, usystematyzowanych według budowy chemicznej. Taki układ daje możliwość śledzenia wpływu określonych elementów strukturalnych, różniących poszczególne preparaty lecznicze, na ich właściwości fizykochemiczne, farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, rzutujące na cechy farmakologiczne i wartość terapeutyczną. Tylko w kilku rozdziałach sklasyfikowano omawiane leki według innych kryteriów, np. mechanizmów działania. W osobnym rozdziale przedstawiono preparaty wykorzystywane w radiofarmacji i diagnostyce obrazowej.
Jest wiele możliwych sposobów ujmowania nazewnictwa leków – w niniejszej publikacji przyjęto zasadę kolejnego zamieszczania: nazwy polskiej, nawiązującej do oryginalnej nazwy według WHO, niezastrzeżonej nazwy międzynarodowej (INN) oraz nazwy chemicznej według IUPAC (International Union of Pure and Applied Chemistry, Międzynarodowa Unia Chemii Czystej i Stosowanej). Kierując się względami dydaktycznymi, w każdym rozdziale szczegółowym zastosowano nazwy opisowe, uwzględniające podstawowe fragmenty struktury oraz istotne dla właściwości związków grupy funkcyjne. Dotyczy to zwłaszcza struktury leków o skomplikowanej, złożonej budowie chemicznej. Strukturę większości związków omówionych w podręczniku zilustrowano w formie tradycyjnych wzorów rzutowych. Wzory konformacyjne zastosowano jedynie w przypadkach wymagających tego rodzaju ilustracji w celu pokazania zależności związanych z budową przestrzenną, bezpośrednio rzutujących na istotne cechy poszczególnych preparatów. Ułatwia to zrozumienie sposobu oddziaływania leków z odpowiednimi strukturami w organizmie.
Sporo uwagi poświęcono przemianom chemicznym, jakim leki ulegają w organizmie. Dotyczy to przede wszystkim preparatów o charakterze proleków, metabolitów farmakologicznie aktywnych oraz produktów biotransformacji, które wywołują działania niepożądane.
Oddając do rąk Czytelników nowe wydanie podręcznika „Chemia leków”, mamy nadzieję, że obecna edycja będzie dobrze służyć zarówno studentom farmacji, jak i studentom kierunków chemiczno-biologicznych, m.in. chemii, biotechnologii i medycyny, pragnącym pogłębić wiedzę o właściwościach związków biologicznie aktywnych, a magistrom i technikom farmacji pomoże w ich codziennej pracy oraz w rozwoju kompetencji w ramach kształcenia ciągłego i uzyskiwania specjalizacji. Równocześnie zdajemy sobie sprawę z możliwych braków i niedociągnięć, jakie mogły się pojawić podczas opracowywania tak obszernego materiału. Będziemy wdzięczni Czytelnikom za wszelkie uwagi krytyczne i wskazówki, które uwzględnimy przy redagowaniu kolejnego wydania podręcznika.
Maciej PawłowskiPRZYPISY
Istnieje także pojęcie agonistów i antagonistów allosterycznych. Są to związki, które oddziałując z allosterycznym miejscem wiązania, same z siebie, niezależnie od naturalnego neuroprzekaźnika, pobudzają lub hamują receptor.
Często stosuje się termin „kompleks ligand–receptor”, chociaż nie zawsze kompleksy te dotyczą receptorów, lecz np. enzymów i transporterów białkowych.
Grupy OH mogą pełnić rolę zarówno donorów (poprzez atom wodoru), jak i akceptorów wiązań wodorowych (poprzez atom tlenu). Aminowe grupy NH i NH₂ mogą pełnić zarówno rolę donorów (poprzez atom wodoru), jak i akceptorów wiązań wodorowych, a także ulegać protonowaniu na wolnej parze elektronowej azotu (grupy pozytywnie jonizowalne).
Neuroprzekaźniki, a w szczególności ich prekursory, podlegają głównie transportowi czynnemu.
Należy zwrócić uwagę na precyzję w nazewnictwie: od słowa „glutaminian” pochodzi przymiotnik „glutaminianergiczny”, a nie „glutaminergiczny”, który sugerowałby pochodzenie od glutaminy, innego aminokwasu, amidowej pochodnej kwasu glutaminowego. Ze względu na angielskie brzmienie słowa „glutaminian” (glutamate) niekiedy spotyka się niepoprawne w języku polskim terminy „glutamat” lub „receptor glutamatergiczny”, stanowiące kalkę z języka angielskiego.
Niektóre dane wskazują, że synapsy GABA-ergiczne stanowią nawet 30% synaps w OUN. Glutaminian i GABA są najbardziej rozpowszechnionymi neuroprzekaźnikami w OUN.
Dawniej stosowano terminy „receptor benzodiazepinowy”/„receptor BZ”, „kompleks receptorowy GABA/BZ” lub „receptor GABA sprzężony z receptorem BZ”. Ze względu na to, że miejsce działania benzodiazepin nie stanowi odrębnego tworu białkowego, kodowanego osobnym genem, a na mitochondriach istnieją tzw. obwodowe receptory benzodiazepinowe (PBR – periferal benzodiazepine receptors), niezwiązane z receptorami GABA-A, IUPHAR zalecił w 1999 roku, aby terminy „receptor BZ”, „receptor GABA/BZ” i „receptor omega” nie były już stosowane, a termin „receptor benzodiazepinowy” zastąpiono terminem „miejsce benzodiazepinowe”.
Innym znanym związkiem stosowanym jako DRD jest pochodna benzodiazepiny – flunitrazepam. Niezależnie od określenia „pigułka/tabletka” obie substancje mogą być dosypywane do drinków w postaci proszku lub dolewane w postaci płynnej. GHB ma pod tym względem szczególnie „korzystne” właściwości, gdyż jest bardzo dobrze rozpuszczalny w wodzie, pozbawiony smaku i zapachu oraz występuje naturalnie w organizmie, wobec czego jest trudno wykrywalny w płynach ustrojowych i tkankach.
Cholina jest uwalniana z fosfatydylocholiny, produkowanej z fosfatydyloetanolaminy przez trzykrotne N-metylowanie przy udziale S-adenozylometioniny. Fosfatydyloetanolamina powstaje w efekcie dekarboksylacji fosfatydyloseryny. Procesy te zachodzą powszechnie w ramach metabolizmu fosfolipidów.
Dr hab. Marek Bajda prof. UJ
Katedra Chemii Farmaceutycznej,
Zakład Fizykochemicznej Analizy Leku,
Uniwersytet Jagielloński Collegium Medicum
Dr Hanna Byrtus
Katedra Chemii Farmaceutycznej,
Zakład Chemii Leków,
Uniwersytet Jagielloński Collegium Medicum
Dr hab. Grażyna Chłoń-Rzepa
Katedra Chemii Farmaceutycznej,
Zakład Chemii Leków,
Uniwersytet Jagielloński Collegium Medicum
Dr hab. Krzysztof Kamiński prof. UJ
Katedra Chemii Farmaceutycznej,
Zakład Chemii Leków,
Uniwersytet Jagielloński Collegium Medicum
Prof. dr hab. Marcin Kołaczkowski
Katedra Chemii Farmaceutycznej,
Zakład Chemii Leków,
Uniwersytet Jagielloński Collegium Medicum
Dr hab. Katarzyna Kulig prof. UJ
Katedra Chemii Farmaceutycznej,
Zakład Fizykochemicznej Analizy Leku,
Uniwersytet Jagielloński Collegium Medicum
Prof. dr hab. Barbara Malawska
Katedra Chemii Farmaceutycznej,
Zakład Fizykochemicznej Analizy Leku,
Uniwersytet Jagielloński Collegium Medicum
Prof. dr hab. Jolanta Obniska
Katedra Chemii Farmaceutycznej,
Zakład Chemii Leków,
Uniwersytet Jagielloński Collegium Medicum
Prof. dr hab. Maciej Pawłowski
Katedra Chemii Farmaceutycznej,
Zakład Chemii Leków,
Uniwersytet Jagielloński Collegium Medicum
Dr hab. Anna Więckowska
Katedra Chemii Farmaceutycznej,
Zakład Fizykochemicznej Analizy Leku,
Uniwersytet Jagielloński Collegium Medicum
Prof. dr hab. Paweł Zajdel
Katedra Chemii Farmaceutycznej,
Zakład Chemii Leków,
Uniwersytet Jagielloński Collegium Medicum
Dr hab. Agnieszka Zagórska
Katedra Chemii Farmaceutycznej,
Zakład Chemii Leków,
Uniwersytet Jagielloński Collegium Medicum
Dr Paweł Żmudzki
Katedra Chemii Farmaceutycznej,
Zakład Chemii Leków,
Uniwersytet Jagielloński Collegium MedicumPRZEDMOWA
Medicinal chemistry concerns the discovery, the development, the identification and the interpretation of the mode of action of biologically active compounds at the molecular level.
„Chemia leków zajmuje się odkrywaniem nowych substancji biologicznie aktywnych, badaniami nad ich rozwojem oraz identyfikacją i wyjaśnieniem ich mechanizmu działania biologicznego na poziomie komórkowym”.
„Raport techniczny” IUPAC, 1974
W ciągu dwunastu lat, które upłynęły od ukazania się ostatniego wydania podręcznika „Chemia leków” pod redakcją naukową A. Zejca i M. Gorczycy (Wydawnictwo Lekarskie PZWL, Warszawa 2008), wprowadzono do terapii wiele leków nowych generacji i dla większości z nich opisano molekularne mechanizmy działania na poziomie receptorowym, subreceptorowym i enzymatycznym. Ogromny postęp w wielu dziedzinach związanych bezpośrednio z chemią leków, będący rezultatem zintegrowanych badań, m.in. z zakresu chemii ogólnej, biochemii, farmakologii, elektrofizjologii, biologii molekularnej czy farmakokinetyki, wymagał odniesienia do badań nad nowymi lekami. Dotyczy to również praktycznego wykorzystania nowych metod otrzymywania leków na drodze biotechnologii i biotransformacji, w tym z udziałem metod inżynierii genetycznej.
Przywołane powyżej fakty stały się przesłanką do podjęcia, na wniosek PZWL Wydawnictwa Lekarskiego, decyzji o napisaniu nowego podręcznika chemii leków. Opracowanie kolejnego, czwartego już wydania „Chemii leków” wydawało się nieracjonalne ze względu na zakres koniecznych uzupełnień i korekt w treści ostatniego wydania książki, uwzględniających osiągnięcia wielu dziedzin nauki rzutujące na postęp w badaniach nad lekiem. Dotyczy to szczególnie grup leków o nowych, nieznanych wcześniej strukturach, właściwościach lub mechanizmach działania.
Ze względu na to, że chemia leków jest także przedmiotem realizowanym w ramach studiów farmaceutycznych, Autorzy rozdziałów starali się opisać budowę chemiczną poszczególnych preparatów leczniczych, zwracając szczególną uwagę na jej elementy determinujące szeroko rozumiane właściwości lecznicze, w tym głównie właściwości fizykochemiczne, warunkujące wchłanianie, dostępność biologiczną i przenikanie do tkanek docelowych, a także działania niepożądane, będące składową oceny wartości terapeutycznej i zastosowania leków.
W książce w dość szerokim zakresie przedstawiono metody projektowania i otrzymywania leków, głównie reprezentatywnych przedstawicieli poszczególnych kategorii terapeutycznych. Omówienie chemicznych aspektów oddziaływania leków na organizm uwzględnia istniejące współzależności między strukturą a działaniem oraz przemianami w warunkach in vitro oraz in vivo.
Zaletą nowego wydania „Chemii leków” jest oryginalny sposób ujęcia treści, zrywający z encyklopedyczną formą, która może być dla Czytelnika mało atrakcyjna, zwłaszcza przy przekazywaniu nowych elementów wiedzy. Poszczególne grupy leków zostały omówione w sposób problemowy, a celowo wybrane przykłady preparatów leczniczych mają stanowić ilustrację przedstawionych zagadnień związanych z ich zastosowaniem.
W rozdziale zawierającym wiadomości ogólne dość obszernie omówiono procesy chemiczne leżące u podstaw oddziaływania leków z endogennymi układami organizmu, także na poziomie molekularnym. W większości rozdziałów szczegółowych, mechanizmy działania leków zostały przedstawione na konkretnych przykładach. Zagadnienia związane z oceną jakościową i ilościową substancji leczniczych są tematem rozdziału dotyczącego analitycznej kontroli jakości leków.
Materiał zawarty w podręczniku usystematyzowano według układu farmakologiczno-chemicznego, co jest zgodne z powszechnie przyjętym sposobem klasyfikacji stosowanym zarówno w podręcznikach krajowych, jak i obcojęzycznych. Każdy z rozdziałów zawiera zwięzłą charakterystykę farmakologiczno-chemiczną określonej grupy leków, usystematyzowanych według budowy chemicznej. Taki układ daje możliwość śledzenia wpływu określonych elementów strukturalnych, różniących poszczególne preparaty lecznicze, na ich właściwości fizykochemiczne, farmakokinetyczne i farmakodynamiczne, rzutujące na cechy farmakologiczne i wartość terapeutyczną. Tylko w kilku rozdziałach sklasyfikowano omawiane leki według innych kryteriów, np. mechanizmów działania. W osobnym rozdziale przedstawiono preparaty wykorzystywane w radiofarmacji i diagnostyce obrazowej.
Jest wiele możliwych sposobów ujmowania nazewnictwa leków – w niniejszej publikacji przyjęto zasadę kolejnego zamieszczania: nazwy polskiej, nawiązującej do oryginalnej nazwy według WHO, niezastrzeżonej nazwy międzynarodowej (INN) oraz nazwy chemicznej według IUPAC (International Union of Pure and Applied Chemistry, Międzynarodowa Unia Chemii Czystej i Stosowanej). Kierując się względami dydaktycznymi, w każdym rozdziale szczegółowym zastosowano nazwy opisowe, uwzględniające podstawowe fragmenty struktury oraz istotne dla właściwości związków grupy funkcyjne. Dotyczy to zwłaszcza struktury leków o skomplikowanej, złożonej budowie chemicznej. Strukturę większości związków omówionych w podręczniku zilustrowano w formie tradycyjnych wzorów rzutowych. Wzory konformacyjne zastosowano jedynie w przypadkach wymagających tego rodzaju ilustracji w celu pokazania zależności związanych z budową przestrzenną, bezpośrednio rzutujących na istotne cechy poszczególnych preparatów. Ułatwia to zrozumienie sposobu oddziaływania leków z odpowiednimi strukturami w organizmie.
Sporo uwagi poświęcono przemianom chemicznym, jakim leki ulegają w organizmie. Dotyczy to przede wszystkim preparatów o charakterze proleków, metabolitów farmakologicznie aktywnych oraz produktów biotransformacji, które wywołują działania niepożądane.
Oddając do rąk Czytelników nowe wydanie podręcznika „Chemia leków”, mamy nadzieję, że obecna edycja będzie dobrze służyć zarówno studentom farmacji, jak i studentom kierunków chemiczno-biologicznych, m.in. chemii, biotechnologii i medycyny, pragnącym pogłębić wiedzę o właściwościach związków biologicznie aktywnych, a magistrom i technikom farmacji pomoże w ich codziennej pracy oraz w rozwoju kompetencji w ramach kształcenia ciągłego i uzyskiwania specjalizacji. Równocześnie zdajemy sobie sprawę z możliwych braków i niedociągnięć, jakie mogły się pojawić podczas opracowywania tak obszernego materiału. Będziemy wdzięczni Czytelnikom za wszelkie uwagi krytyczne i wskazówki, które uwzględnimy przy redagowaniu kolejnego wydania podręcznika.
Maciej PawłowskiPRZYPISY
Istnieje także pojęcie agonistów i antagonistów allosterycznych. Są to związki, które oddziałując z allosterycznym miejscem wiązania, same z siebie, niezależnie od naturalnego neuroprzekaźnika, pobudzają lub hamują receptor.
Często stosuje się termin „kompleks ligand–receptor”, chociaż nie zawsze kompleksy te dotyczą receptorów, lecz np. enzymów i transporterów białkowych.
Grupy OH mogą pełnić rolę zarówno donorów (poprzez atom wodoru), jak i akceptorów wiązań wodorowych (poprzez atom tlenu). Aminowe grupy NH i NH₂ mogą pełnić zarówno rolę donorów (poprzez atom wodoru), jak i akceptorów wiązań wodorowych, a także ulegać protonowaniu na wolnej parze elektronowej azotu (grupy pozytywnie jonizowalne).
Neuroprzekaźniki, a w szczególności ich prekursory, podlegają głównie transportowi czynnemu.
Należy zwrócić uwagę na precyzję w nazewnictwie: od słowa „glutaminian” pochodzi przymiotnik „glutaminianergiczny”, a nie „glutaminergiczny”, który sugerowałby pochodzenie od glutaminy, innego aminokwasu, amidowej pochodnej kwasu glutaminowego. Ze względu na angielskie brzmienie słowa „glutaminian” (glutamate) niekiedy spotyka się niepoprawne w języku polskim terminy „glutamat” lub „receptor glutamatergiczny”, stanowiące kalkę z języka angielskiego.
Niektóre dane wskazują, że synapsy GABA-ergiczne stanowią nawet 30% synaps w OUN. Glutaminian i GABA są najbardziej rozpowszechnionymi neuroprzekaźnikami w OUN.
Dawniej stosowano terminy „receptor benzodiazepinowy”/„receptor BZ”, „kompleks receptorowy GABA/BZ” lub „receptor GABA sprzężony z receptorem BZ”. Ze względu na to, że miejsce działania benzodiazepin nie stanowi odrębnego tworu białkowego, kodowanego osobnym genem, a na mitochondriach istnieją tzw. obwodowe receptory benzodiazepinowe (PBR – periferal benzodiazepine receptors), niezwiązane z receptorami GABA-A, IUPHAR zalecił w 1999 roku, aby terminy „receptor BZ”, „receptor GABA/BZ” i „receptor omega” nie były już stosowane, a termin „receptor benzodiazepinowy” zastąpiono terminem „miejsce benzodiazepinowe”.
Innym znanym związkiem stosowanym jako DRD jest pochodna benzodiazepiny – flunitrazepam. Niezależnie od określenia „pigułka/tabletka” obie substancje mogą być dosypywane do drinków w postaci proszku lub dolewane w postaci płynnej. GHB ma pod tym względem szczególnie „korzystne” właściwości, gdyż jest bardzo dobrze rozpuszczalny w wodzie, pozbawiony smaku i zapachu oraz występuje naturalnie w organizmie, wobec czego jest trudno wykrywalny w płynach ustrojowych i tkankach.
Cholina jest uwalniana z fosfatydylocholiny, produkowanej z fosfatydyloetanolaminy przez trzykrotne N-metylowanie przy udziale S-adenozylometioniny. Fosfatydyloetanolamina powstaje w efekcie dekarboksylacji fosfatydyloseryny. Procesy te zachodzą powszechnie w ramach metabolizmu fosfolipidów.
więcej..
