Peptydy. Fakty, obietnice i niewiadome - ebook

WYŁĄCZENIE ODPOWIEDZIALNOŚCI

Niniejsza publikacja ma wyłącznie charakter naukowy, edukacyjny i informacyjny. Nie jest poradnikiem medycznym, instrukcją leczenia, zaleceniem stosowania peptydów ani instrukcją przygotowywania, dawkowania, łączenia lub podawania jakichkolwiek substancji.

Książka nie zastępuje badania lekarskiego, diagnozy, konsultacji z lekarzem, farmaceutą ani innym odpowiednio wykwalifikowanym pracownikiem ochrony zdrowia. Żadna zawarta w niej informacja nie powinna być wykorzystywana jako samodzielna podstawa rozpoczęcia, zmiany albo przerwania leczenia.

Przytoczone dawki, drogi podania, długości cykli i odstępy pomiędzy seriami służą wyłącznie dokumentowaniu:

- warunków opisanych w badaniach naukowych;

- oficjalnych sposobów stosowania zarejestrowanych produktów leczniczych;

- schematów rozpowszechnianych w internecie;

- różnic pomiędzy badaniami a niepotwierdzoną praktyką pozamedyczną.

Ich zamieszczenie nie stanowi rekomendacji ani potwierdzenia, że określony sposób stosowania jest skuteczny, bezpieczny lub odpowiedni dla konkretnej osoby. Opis schematu internetowego nie jest jego zatwierdzeniem.

Autor nie sprzedaje opisywanych substancji, nie pośredniczy w ich sprzedaży, nie wskazuje dostawców i nie potwierdza jakości, czystości, jałowości, zawartości ani tożsamości produktów dostępnych w obrocie internetowym. Nazwa umieszczona na etykiecie, certyfikat analizy przedstawiony przez sprzedawcę albo deklarowana czystość produktu nie dowodzą, że jego zawartość odpowiada substancji wykorzystanej w przywoływanych badaniach.

Publikacja stanowi autorską syntezę publicznie dostępnych badań, dokumentów urzędowych, rejestrów badań klinicznych oraz materiałów obrazujących praktyki rynkowe i internetowe. Autor nie prowadził badań laboratoryjnych opisywanych produktów i nie może samodzielnie potwierdzić wszystkich danych przedstawionych w źródłach zewnętrznych.

Dołożono należytej staranności, aby informacje były rzetelne i aktualne w chwili przygotowania publikacji. Wiedza naukowa, status prawny substancji, ostrzeżenia bezpieczeństwa oraz wyniki badań mogą jednak ulegać zmianie. Autor nie gwarantuje, że opracowanie jest wolne od wszystkich błędów ani że pozostanie aktualne po jego wydaniu.

Publikacja przedstawia stan wiedzy naukowej, materiały urzędowe, gdy są dostępne, oraz krytyczną analizę informacji dostępnych w internecie. Nie stanowi zachęty do nabywania, przygotowywania, łączenia, dawkowania ani stosowania opisanych substancji.

Autor, wydawca, redaktorzy ani inne osoby uczestniczące w przygotowaniu publikacji nie udzielają indywidualnych porad zdrowotnych ani nie oceniają przydatności, bezpieczeństwa, jakości lub tożsamości produktów dostępnych w obrocie.SPIS TREŚCI

Część I. Podstawy i ocena dowodów 6

Wstęp 7

Czym są peptydy 9

Produkcja peptydów 15

Jak czytać badania nad peptydami 23

Część II. Metabolizm, apetyt i masa ciała 36

Glukoza, insulina i apetyt 37

Semaglutyd 46

Tirzepatyd 51

Mazdutyd 59

Retatrutyd 65

Kagrylintyd 72

AOD‑9604 78

Adipotide 86

Część III. Hormon wzrostu i oś IGF‑1 94

Hormon wzrostu, IGF‑1 i skład ciała 95

Somatropina 102

Sermorelina 108

CJC‑1295 115

Ipamorelina 122

CJC‑1295 z ipamoreliną 127

Tesamorelina 134

IGF‑1 LR3 141

MGF i PEG‑MGF 147

Część IV. Naprawa tkanek, odporność i zapalenie 155

BPC‑157 156

Tymozyna β4 i TB‑500 167

KPV 177

LL‑37 (ropocamptide) 186

Tymozyna alfa‑1 196

VIP 207

Część V. Układ nerwowy 214

Semax 215

Selank 220

Część VI. Rozród, sprawność seksualna i pigmentacja skóry 227

Kisspeptin‑10 228

PT‑141 236

Melanotan I i Melanotan II 245

Część VII. Mitochondria, starzenie i stres oksydacyjny 257

MOTS-c 258

SS-31 (elamipretyd) 269

Epitalon 277

Glutation 287

Część VIII. Peptydy eksperymentalne w onkologii 297

PNC‑27 298

Część IX. Skóra, włosy i kosmetologia 306

GHK‑Cu 307

Peptydy kosmetyczne 316

Bibliografia 326CZĘŚĆ II. METABOLIZM, APETYT I MASA CIAŁA

Glukoza, insulina i apetyt

_Najważniejsze sygnały metaboliczne uruchamiane po posiłku._

Kontekst: organizm nie kontroluje tylko cukru

Stężenie glukozy we krwi musi pozostawać w stosunkowo wąskim zakresie. Zbyt mała ilość zagraża pracy mózgu, a przewlekły nadmiar uszkadza naczynia, nerwy, nerki i oczy. Organizm nie czeka jednak biernie na zmianę wyniku glukometru. Przewiduje posiłek, rozpoznaje składniki odżywcze w jelicie, ocenia zapasy energii i dostosowuje pracę wątroby, mięśni, tkanki tłuszczowej, trzustki oraz mózgu.

Regulacja glukozy jest więc częścią większego systemu zarządzania energią. Ten sam system wpływa na głód, sytość, wybór pokarmu i ilość energii wydatkowanej przez organizm.

Stan po posiłku: rola insuliny

Po posiłku zawierającym węglowodany glukoza trafia do krwi. Komórki beta trzustki wykrywają jej wzrost i wydzielają insulinę. Sygnał wzmacniają inkretyny uwalniane przez jelito - przede wszystkim GLP‑1 i GIP.

Insulina:

- zwiększa wychwyt glukozy przez mięśnie i tkankę tłuszczową;

- umożliwia magazynowanie glukozy jako glikogenu;

- ogranicza produkcję glukozy przez wątrobę;

- hamuje rozpad tłuszczu w adipocytach;

- wspiera syntezę białek i magazynowanie energii.

Insulina nie jest „hormonem tuczącym” w prostym znaczeniu. Jest hormonem stanu po posiłku i prawidłowym sygnałem umożliwiającym wykorzystanie energii. Bez niej glukoza pozostaje we krwi, podczas gdy komórki nie potrafią jej prawidłowo zagospodarować.

Jednocześnie podwyższona insulina sprzyja magazynowaniu energii i ogranicza chwilowe uwalnianie tłuszczu. Nie oznacza to jednak, że każdy wyrzut insuliny automatycznie zwiększa masę ciała. Do długotrwałego przyrostu zapasów potrzebna jest dodatnia równowaga energetyczna.

Stan między posiłkami: glukagon i wątroba

Kiedy glukoza zaczyna spadać, zmniejsza się wydzielanie insuliny, a większe znaczenie uzyskuje glukagon produkowany przez komórki alfa trzustki.

Glukagon:

- pobudza rozkład glikogenu w wątrobie;

- zwiększa wytwarzanie nowej glukozy z mleczanu, glicerolu i aminokwasów;

- pomaga utrzymać glikemię pomiędzy posiłkami i podczas postu.

Insulina i glukagon nie są prostymi przeciwnikami, którzy nigdy nie działają równocześnie. Tworzą dynamiczny układ zależny od posiłku, wysiłku, stresu, snu oraz dostępności różnych składników odżywczych.

Efekt inkretynowy - jelito uprzedza trzustkę

Taka sama ilość glukozy wywołuje większe wydzielanie insuliny po wypiciu niż po podaniu dożylnym. Jelito uwalnia bowiem GLP‑1 i GIP, które informują trzustkę, że składniki odżywcze są wchłaniane.

Inkretyny nie tylko regulują insulinę:

SYGNAŁ WYBRANE DZIAŁANIA
--------- ----------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------
GLP‑1 nasila zależne od glukozy wydzielanie insuliny, ogranicza glukagon przy hiperglikemii, zwiększa sytość i przejściowo spowalnia opróżnianie żołądka
GIP silnie wzmacnia poposiłkowe wydzielanie insuliny, wpływa na tkankę tłuszczową, kości i układ nerwowy
AMYLINA jest wydzielana z insuliną, zmniejsza wielkość posiłku, ogranicza glukagon i spowalnia opróżnianie żołądka

GRUPA LUB SUBSTANCJA GŁÓWNE CELE NAJWAŻNIEJSZY ZWIĄZEK Z APETYTEM I METABOLIZMEM
---------------------- ----------------------------------- ---------------------------------------------------------------------------------------
semaglutyd GLP‑1R sytość, mniejszy pobór energii, poprawa zależnego od glukozy wydzielania insuliny
tirzepatyd GIPR i GLP‑1R połączenie sygnałów inkretynowych, sytości i poprawy gospodarki metabolicznej
retatrutyd GIPR, GLP‑1R i GCGR sytość oraz możliwy dodatkowy wpływ glukagonowy na wydatek i obrót energii
kagrylintyd receptory amyliny i kalcytoninowy wcześniejsza sytość, mniejsze posiłki, wolniejsze opróżnianie żołądka
AOD‑9604 fragment hormonu wzrostu postulowany wpływ na metabolizm tłuszczu bez potwierdzonej skuteczności klinicznej
adipotyd unaczynienie tkanki tłuszczowej mechanizm eksperymentalny, niezwiązany bezpośrednio z fizjologiczną regulacją apetytu

PRODUKT POSTAĆ GŁÓWNE ZASTOSOWANIE TYPOWA DAWKA DOCELOWA
--------------------- ---------------------------------------- ---------------------------------------------------------------------- ----------------------------
OZEMPIC zastrzyk raz w tygodniu cukrzyca typu 2; określone korzyści sercowo‑naczyniowe i nerkowe 0,5–2 mg/tydzień
WEGOVY zastrzyk raz w tygodniu otyłość lub odpowiednio zdefiniowana nadwaga; wybrane inne wskazania zwykle 2,4 mg/tydzień
RYBELSUS tabletka codzienna cukrzyca typu 2 zależna od wersji produktu
WEGOVY W TABLETKACH tabletka codzienna, zatwierdzona w USA redukcja masy i określone wskazanie sercowo‑naczyniowe u dorosłych 25 mg/dobę po titracji

ETAP DAWKA PODSKÓRNA
-------------------------------------------- -------------------------------------------------
pierwsze 4 tygodnie 0,25 mg raz w tygodniu
następnie 0,5 mg raz w tygodniu
gdy potrzebna silniejsza kontrola glikemii 1 mg, następnie maksymalnie 2 mg raz w tygodniu

TYGODNIE DAWKA RAZ W TYGODNIU
----------------- ----------------------------------------------
1–4 0,25 mg
5–8 0,5 mg
9–12 1 mg
13–16 1,7 mg
od 17. tygodnia zwykle 2,4 mg; w wybranych sytuacjach 1,7 mg

SCHEMAT SPOTYKANY W INTERNECIE DEKLAROWANA DAWKA OCENA
-------------------------------- ------------------------------------------ ---------------------------------------------------------------------------------------------
kopia schematu Wegovy 0,25 → 0,5 → 1 → 1,7 → 2,4 mg tygodniowo liczbowo odpowiada rejestracji, lecz często pomija kwalifikację i kontrolę medyczną
„Ozempic na odchudzanie” 0,25–2 mg tygodniowo nie jest automatycznie tym samym co zatwierdzony schemat Wegovy
„mikrodawkowanie” zwykle ok. 0,05–0,2 mg tygodniowo brak jednolitej definicji i dobrych badań potwierdzających taki protokół
szybka titracja zwiększanie co 1–2 tygodnie może pogarszać tolerancję i odbiega od zatwierdzonej titracji
„cykl” 8–16 tygodni różne dawki, następnie odstawienie lek nie był rozwijany jako krótki cykl; po odstawieniu apetyt i masa często wracają
dawka w „jednostkach” zależna od stężenia jednostka strzykawki określa objętość, nie ilość semaglutydu; bez mg/ml zapis jest niepełny

POBUDZANIE GIPR BLOKOWANIE GIPR
------------------------------------------------------- -----------------------------------------------------------
może uruchamiać ośrodkowe obwody sytości może ograniczać sygnały sprzyjające magazynowaniu energii
może poprawiać pracę komórek beta może zmniejszać lipogenne działanie endogennego GIP
może wpływać na termogenezę i wykorzystanie tłuszczów może pośrednio zwiększać względne znaczenie GLP‑1
być może łagodzi część awersyjnych efektów GLP‑1 może wzmacniać redukcję masy inną drogą

NAZWA SUBSTANCJA GŁÓWNE ZASTOSOWANIE
-------------------------------- ------------ --------------------------------------------------------------------------
MOUNJARO tirzepatyd cukrzyca typu 2
ZEPBOUND tirzepatyd otyłość albo nadwaga z chorobą współistniejącą
ZEPBOUND - WSKAZANIE OSA W USA tirzepatyd umiarkowany lub ciężki obturacyjny bezdech senny u dorosłych z otyłością

LECZENIE ZMIANA HBA1C
------------------ ---------------------------
tirzepatyd 5 mg −2,01 punktu procentowego
tirzepatyd 10 mg −2,24 punktu procentowego
tirzepatyd 15 mg −2,30 punktu procentowego
semaglutyd 1 mg −1,86 punktu procentowego

GRUPA ŚREDNIA ZMIANA MASY PO 72 TYGODNIACH
------------------ --------------------------------------
placebo −3,1%
tirzepatyd 5 mg −15,0%
tirzepatyd 10 mg −19,5%
tirzepatyd 15 mg −20,9%

ETAP DAWKA PODSKÓRNA
-------------------- ------------------------------------------
tygodnie 1–4 2,5 mg raz w tygodniu
następnie 5 mg raz w tygodniu
dalsze zwiększanie o 2,5 mg, nie częściej niż co 4 tygodnie
dawka maksymalna 15 mg raz w tygodniu

SCHEMAT SPOTYKANY W INTERNECIE DEKLAROWANY SPOSÓB STOSOWANIA OCENA
-------------------------------- -------------------------------------------------------------- -------------------------------------------------------------------------------
kopia oficjalnej titracji 2,5 mg przez 4 tygodnie, potem wzrost o 2,5 mg co 4 tygodnie liczbowo przypomina rejestrację, lecz często pomija kwalifikację i monitoring
„szybkie wejście” start od 5 mg albo wzrost co 1–2 tygodnie może nasilać nudności, wymioty i odwodnienie
„mikrodawkowanie” zwykle 0,5–1,25 mg tygodniowo brak zatwierdzonego schematu i dobrych badań skuteczności
dawka „zależna od apetytu” nieregularne odstępy lub podawanie doraźne nie odpowiada farmakokinetyce leku badanego raz w tygodniu
„cykl redukcyjny” 8–16 tygodni, potem odstawienie niezgodny z przewlekłym modelem leczenia; masa często wraca
połączenie z semaglutydem dwa leki inkretynowe jednocześnie brak uzasadnionego protokołu i nakładanie działań niepożądanych
dawka w „jednostkach” liczba jednostek bez podania mg/ml nie określa ilości tirzepatydu i sprzyja pomyłkom

GRUPA ŚREDNIA ZMIANA MASY PO 32 TYGODNIACH UCZESTNICY Z REDUKCJĄ CO NAJMNIEJ 5%
--------------- -------------------------------------- --------------------------------------
placebo +0,45% 10,5%
mazdutyd 4 mg −10,09% 73,9%
mazdutyd 6 mg −12,55% 82,0%

SCHEMAT SPOTYKANY W INTERNECIE DEKLAROWANE DAWKOWANIE NAJWAŻNIEJSZY PROBLEM
-------------------------------------- --------------------------------------------------------------- ------------------------------------------------------------------------------------------------------
„drabinka do 6 mg” stopniowe zwiększanie od małej dawki do 4–6 mg raz w tygodniu naśladuje program kliniczny, ale zwykle pomija kryteria kwalifikacji, nadzór i zasady redukcji dawki
„szybkie wejście” osiągnięcie 4–6 mg w ciągu kilku tygodni może zwiększać nasilenie działań żołądkowo‑jelitowych
„high dose” 9 mg raz w tygodniu dawka badana w odrębnym programie, nie jest uniwersalnym standardem
dawka w „jednostkach” liczba jednostek strzykawki bez mg/ml opisuje objętość, a nie ilość mazdutydu
zamiana z innego agonisty „mg za mg” bezpośrednie przeliczenie z semaglutydu lub tirzepatydu miligramy różnych cząsteczek nie są równoważne

DAWKA DOCELOWA ŚREDNIA ZMIANA MASY PO 24 TYGODNIACH ŚREDNIA ZMIANA PO 48 TYGODNIACH
---------------------- -------------------------------------- ---------------------------------
1 mg raz w tygodniu około −7,2% około −8,7%
4 mg raz w tygodniu około −12,9% około −17,1%
8 mg raz w tygodniu około −17,3% około −22,8%
12 mg raz w tygodniu około −17,5% około −24,2%
placebo około −1,6% około −2,1%

GRUPA ŚREDNIA REDUKCJA MASY PO 80 TYGODNIACH ŚREDNIA REDUKCJA W KILOGRAMACH
------------------ ---------------------------------------- --------------------------------
retatrutyd 4 mg 19,0% 21,4 kg
retatrutyd 9 mg 25,9% 29,2 kg
retatrutyd 12 mg 28,3% 31,9 kg
placebo 2,2% 2,5 kg

DAWKA DOCELOWA KOLEJNE CZTEROTYGODNIOWE ETAPY
---------------- -----------------------------------
4 mg 2 mg → 4 mg
9 mg 2 mg → 4 mg → 6 mg → 9 mg
12 mg 2 mg → 4 mg → 6 mg → 9 mg → 12 mg

DZIAŁANIE PO 80 TYGODNIACH 4 MG 9 MG 12 MG PLACEBO
------------------------------------------- ------- ------- ------- ---------
nudności 28,6% 38,4% 42,4% 14,8%
biegunka 25,2% 34,1% 32,0% 13,5%
zaparcie 23,8% 25,9% 26,1% 10,9%
wymioty 10,6% 22,8% 25,3% 4,8%
zaburzenia czucia 5,1% 12,3% 12,5% 0,9%
przerwanie z powodu działań niepożądanych 4,1% 6,9% 11,3% 4,9%

WARIANT INTERNETOWY JEDNO PODANIE CZĘSTOTLIWOŚĆ ZWIĘKSZANIE CHARAKTER ŹRÓDŁA
--------------------- --------------- ---------------- ---------------------------------------- ---------------------------------------------
bardzo ostrożny 0,5 mg raz w tygodniu wzrost o 0,5 mg co 4 tygodnie fora i grupy użytkowników
niski 1 mg raz w tygodniu 1 → 2 → 4 mg poradniki internetowe
zbliżony do badań 2 mg raz w tygodniu 2 → 4 → 6 → 8 mg, zwykle co 4 tygodnie adaptacja protokołów klinicznych
wysoki 2 mg raz w tygodniu 2 → 4 → 6 → 9 → 12 mg kopia schematu fazy III bez nadzoru badania
przyspieszony 2 mg raz w tygodniu zwiększanie co 1–2 tygodnie praktyka obiegowa, niezgodna z tempem badań

LECZENIE ŚREDNIA ZMIANA MASY PO 26 TYGODNIACH
---------------------- --------------------------------------
placebo około −3,0%
kagrylintyd 0,3 mg około −6,0%
kagrylintyd 0,6 mg około −6,8%
kagrylintyd 1,2 mg około −9,1%
kagrylintyd 2,4 mg około −9,7%
kagrylintyd 4,5 mg około −10,8%
liraglutyd 3 mg/dobę około −9,0%

PROGRAM DAWKI CZĘSTOŚĆ CZAS
-------------------------- ------------------------------------------ ---------------- ------------
faza II monoterapii 0,3; 0,6; 1,2; 2,4 lub 4,5 mg raz w tygodniu 26 tygodni
REDEFINE 1 - monoterapia docelowo 2,4 mg raz w tygodniu 68 tygodni
CagriSema 2,4 mg kagrylintydu + 2,4 mg semaglutydu raz w tygodniu 68 tygodni

SCHEMAT INTERNETOWY DEKLAROWANE DAWKOWANIE OCENA
-------------------------- ----------------------------------------------- ---------------------------------------------------------------------------------------------------------
„drabinka 2,4 mg” 0,25 → 0,5 → 1,0 → 1,7 → 2,4 mg co 4 tygodnie kopia struktury Wegovy, a nie zatwierdzony schemat kagrylintydu
„mikrodawkowanie” 0,1–0,3 mg tygodniowo brak jednolitej definicji i dowodów długoterminowej skuteczności
schemat fazy II 0,3 → 0,6 → 1,2 → 2,4 mg nawiązuje do dawek badawczych, ale nie odtwarza pełnego protokołu klinicznego
„maksymalna monoterapia” do 4,5 mg tygodniowo dawka badana, lecz obciążona licznymi działaniami niepożądanymi i nieprzyjęta jako cel późnego programu
„CagriSema stack” samodzielne łączenie z semaglutydem nie odpowiada kontrolowanemu badaniu produktu o ustalonej jakości
krótki „cykl” 12–16 tygodni, potem odstawienie nie odpowiada przewlekłemu modelowi leczenia otyłości
dawka w „jednostkach” bez podania mg/ml jednostka określa objętość, nie masę peptydu

ZDARZENIE PRZY 4,5 MG W FAZIE II ODSETEK
---------------------------------- -----------
nudności około 47%
reakcje w miejscu podania około 43%
zaparcia około 21%
zmęczenie około 20%
wymioty około 8%

MODEL SPOSÓB EKSPOZYCJI WYNIK CZEGO BADANIE NIE WYKAZAŁO
------------------------------------------------- ------------------------------------------------------------------------ ------------------------------------------------------------------------------- --------------------------------------------------------------------------------
Otyłe myszy przewlekłe podawanie AOD‑9604; dawki wyrażone względem masy zwierzęcia opisywano wpływ na metabolizm lipidów i redukcję przyrostu tkanki tłuszczowej nie ustalono skutecznej dawki dla człowieka
Myszy z wyłączonym receptorem β3‑adrenergicznym porównanie reakcji na hGH i jego fragment dostarczono informacji o możliwym mechanizmie działania nie potwierdzono, że ten sam mechanizm ma znaczenie kliniczne u ludzi
Hodowle komórkowe i inne modele przedkliniczne różne stężenia i warunki laboratoryjne obserwowano sygnały lipolityczne i antylipogenne nie wykazano trwałej redukcji masy ciała w rzeczywistych warunkach klinicznych

ELEMENT DANE
---------------- --------------------------------------------------------------------------------------
Uczestnicy 502 RANDOMIZOWANE OSOBY z nadwagą lub otyłością
Postać i droga AOD‑9604 doustnie
Dawki 0,25 MG, 0,5 MG ALBO 1 MG NA OSOBĘ NA DOBĘ
Czas 24 TYGODNIE
Porównanie placebo, przy równoległym programie dotyczącym stylu życia
Wynik brak statystycznie przekonującej przewagi AOD‑9604 nad placebo w redukcji masy ciała

KONTEKST DROGA JEDNORAZOWA LUB DOBOWA DAWKA CZĘSTOTLIWOŚĆ I CZAS INTERPRETACJA
------------------------------------ ---------- ------------------------------------ ----------------------------------------------------- -------------------------------------------------------------------------------------
Wczesne badania farmakokinetyczne dożylnie dawki zależne od protokołu badania pojedyncze podania lub krótka ekspozycja służyły ocenie tolerancji i losów substancji, nie ustaleniu schematu odchudzającego
Wczesne badania kliniczne otyłości doustnie różne dawki na osobę zwykle raz dziennie przez okres określony w badaniu poszukiwano sygnału dawka–efekt; wyniki nie stworzyły zatwierdzonego dawkowania
OPTIONS doustnie 0,25; 0,5 LUB 1 MG NA OSOBĘ RAZ DZIENNIE PRZEZ 24 TYGODNIE największa próba nie wykazała przewagi nad placebo

OPISYWANY WARIANT POJEDYNCZE PODANIE CZĘSTOTLIWOŚĆ TYPOWA DŁUGOŚĆ CYKLU OCENA ŹRÓDŁA
--------------------- ------------------------------------------ --------------- ---------------------- ----------------------------------------------------------
wariant niski 0,25–0,30 MG NA OSOBĘ raz dziennie zwykle 8–12 tygodni strony sprzedawców i poradniki użytkowników
wariant standardowy 0,5 MG NA OSOBĘ raz dziennie zwykle 8–12 tygodni najczęściej powtarzany schemat handlowy
wariant podwyższany 0,5 MG NA OSOBĘ, następnie 1 MG NA OSOBĘ raz dziennie zwykle 12 tygodni praktyka internetowa, nie protokół potwierdzony badaniem

NAZWA RELACJA Z AOD‑9604 NAJWAŻNIEJSZE ZASTRZEŻENIE
---------------------- -------------------------------------------------------------------------------- -----------------------------------------------------------------------------------------
hGH fragment 176–191 nazwa często używana handlowo dla AOD‑9604 lub podobnych produktów etykieta nie potwierdza sekwencji, czystości ani obecności dodatkowej tyrozyny
AOD‑9604 free base postać wolnej zasady oceniana m.in. przez FDA w kontekście receptury aptecznej nie jest zatwierdzonym produktem leczniczym
AOD‑9604 acetate sól octanowa spotykana w obrocie nie można zakładać równoważności jakościowej lub farmakokinetycznej bez danych produktu
pełny hormon wzrostu cząsteczka macierzysta, z której wywodzi się badany fragment ma odmienny mechanizm, profil skuteczności i ryzyka; nie jest zamiennikiem AOD‑9604

OKREŚLENIE CO OZNACZA RELACJA Z AOD‑9604
---------------------- ---------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------------- ---------------------------------------------------------------------------------------------
HGH 177–191 naturalny, piętnastoaminokwasowy C‑końcowy fragment ludzkiego hormonu wzrostu był punktem wyjścia do opracowania AOD‑9604
TYR‑HGH 177–191 fragment hGH 177–191 z dodatkową tyrozyną na końcu N jest określeniem struktury AOD‑9604
AOD‑9604 syntetyczny, szesnastoaminokwasowy analog z dodatkową tyrozyną i stabilizującym mostkiem dwusiarczkowym między resztami cysteiny substancja wykorzystana w programie klinicznym przeciw otyłości
HGH FRAGMENT 176–191 niejednolita nazwa handlowa obecna na rynku peptydów często oznacza AOD‑9604, ale sama etykieta nie potwierdza sekwencji ani tożsamości produktu

ELEMENT BADANIA INFORMACJA
---------------------------- ------------------------------------------------------------------------------------------
Model spontanicznie otyłe małpy
Droga podania podskórna
Dawka około 0,43–0,50 mg/kg m.c. na dobę
Częstotliwość raz dziennie
Podstawowy czas ekspozycji 28 dni
Obserwowane zmiany utrata masy ciała, obwodu pasa i tkanki tłuszczowej oraz poprawa wrażliwości na insulinę
Najważniejszy problem zależne od dawki nieprawidłowości dotyczące nerek

POZIOM WARTOŚĆ
---------------------------- -----------------------------
Dawka u małp ok. 0,43 mg/kg m.c. na dobę
Orientacyjny HED ok. 0,14 mg/kg m.c. na dobę
Orientacyjny HED dla 70 kg ok. 9,7 mg na dobę

ELEMENT INFORMACJA
--------------------- -------------------------------------------------------------
Faza I
Populacja otyli mężczyźni z zaawansowanym rakiem prostaty
Planowana liczba do 39 osób
Faktycznie włączono 4 OSOBY
Dawka początkowa 0,03 MG/KG M.C. RAZ DZIENNIE
Droga podskórna
Cykl do 28 dni
Status zakończone przedwcześnie
Oficjalny powód „terminated per PI’s request” - na wniosek głównego badacza
Wyniki nie opublikowano w rejestrze

WARIANT INTERNETOWY POJEDYNCZE PODANIE CZĘSTOTLIWOŚĆ DŁUGOŚĆ CYKLU ŁĄCZNA ILOŚĆ W CYKLU CHARAKTER ŹRÓDŁA
----------------------- ----------------------------------- ------------------------------------------------- --------------------- ---------------------- ----------------------------------------------------------------------
ostrożny, stały 0,25 MG NA OSOBĘ raz dziennie 28 dni 7 MG dolna granica współczesnych poradników komercyjnych
pośredni, stały 0,5 MG NA OSOBĘ raz dziennie 28 dni 14 MG często powtarzany wariant obiegowy
wysoki, stały 1 MG NA OSOBĘ raz dziennie 28 dni 28 MG górna granica spotykana w poradnikach; bez potwierdzenia klinicznego
stopniowany 0,25 → 0,5 → 0,75 → 1 mg na osobę raz dziennie; każdy poziom przez 2 tygodnie 8 tygodni 35 MG szczegółowy schemat publikowany przez kilka stron protokołowych
zależny od masy ciała najczęściej około 0,25 MG/KG M.C. codziennie albo „5 dni podawania/2 dni przerwy” zwykle 3–4 tygodnie zależna od masy starszy schemat obiegowy; brak stabilnego źródła pierwotnego

OKRES JEDNO PODANIE PODANIA W TYGODNIU ILOŚĆ TYGODNIOWA
-------------- --------------- -------------------- ------------------
tygodnie 1–2 0,25 mg 7 1,75 mg
tygodnie 3–4 0,5 mg 7 3,5 mg
tygodnie 5–6 0,75 mg 7 5,25 mg
tygodnie 7–8 1 mg 7 7 mg

ŹRÓDŁO DAWKI DAWKA DOBOWA PRZYKŁAD DLA OSOBY 70 KG
-------------------------------- ---------------------------- ----------------------------------------------------------------
badanie na małpach ok. 0,43–0,50 mg/kg m.c. proste, nieprawidłowe przeniesienie dawałoby 30–35 mg dziennie
orientacyjne przeliczenie HED ok. 0,14–0,16 mg/kg m.c. około 9,7–11,4 mg dziennie
badanie fazy I początkowo 0,03 mg/kg m.c. około 2,1 mg dziennie
internetowy wariant stały 0,25–1 mg na osobę 0,25–1 mg dziennie
internetowy wariant 0,25 mg/kg 0,25 mg/kg m.c. 17,5 mg dziennie